科学:化学家们驯服毒品的狂野一面

日期:2017-09-06 02:15:06 作者:田即 阅读:

美国的JOHN EMSLEY,化学家们已经找到了一种使许多常见药物更安全有效的方法该过程涉及将药物的非活性部分(其一半体积)转化为生物活性形式研究人员已经证明,他们的过程适用于布洛芬和萘普生,这是一种广泛用于治疗类风湿性关节炎的抗炎药物 Ichiro Shinkai,Robert Larsen和他们在美国制药公司Merck Sharp和Dohme的同事们已经试验了一种由所谓的手性混合物组成的药物 - 一种分子的右手和左手形式两种分子形式 - 彼此的镜像 - 化学家标记R和S形式 - 各占药物的一半在目前可供医生使用的1800种药物中,约有一半是手性混合物通常,在药物中,只有一种形式在治疗医学病症中具有活性例如,对于布洛芬和萘普生,它是S形式使用他们的技术,Larsen和他的同事可以生产布洛芬,其含有超过99%的S-形式(Journal of the American Chemical Society,vol 111,p 7650)目前,世界各地的制药公司都受到当局的压力,这些公司规范药物以纯净,活跃的形式供应所有药物其原因在于,药物的两种手性形式都可能具有生物活性,其中一种药物制造商不打算这样做在沙利度胺药物的情况下,这是最悲惨的证明,医生在30年前向孕妇规定了预防孕吐的药物虽然S型药物的功能非常好,但R-thalidomide(医生不知道)能够使胎儿的肢体变形 Larsen和他的同事设计了一种纯化布洛芬和萘普生的方法 - 苯丙酸衍生物 - 包括几个阶段化学家将手性混合物与称为亚硫​​酰氯的化合物反应,然后另一种称为三甲胺这导致乙烯酮分子相同,无论其是否来自药物的R或S形式接下来,化学家将乙烯酮与乳酸乙酯(天然α-羟基酯)反应,其以纯S形式存在这产生了布洛芬的衍生物,其本身也是纯镜像形式当化学家用酸处理该衍生物时,除去乳酸乙酯以留下纯的S-布洛芬 Larsen方法的关键成分是与乳酸乙酯发生反应的溶剂这必须是烃溶剂,如己烷,庚烷或甲苯到目前为止,还没有一个国家禁止使用现有的手性混合药物然而,1992年之后,美国食品和药物管理局将坚持认为,美国制药公司不仅证明药物的活性形式是安全有效的,而且手性形式是完全无害的面对这样的立法,